Analgezic de ultima generatie

PUBLICAT LA DATA: 17-06-2010 Descoperire uimitoare in lumea stiintifica: Cercetatorii au creat o pastila impotriva durerilor nervoase, folosind veninul melcilor marini. Noul medicament ar putea fi de100 de ori mai puternic decat tratamentele principale disponibile pe piata.

Terapiile curente pentru tulburarile neuropatice includ morfina – care creeaza dependenta – si gabapentina, ambele remedii actionand asupra receptorilor nervosi. Motivul pentru care veninul melcilor marini a fost sugerat ca o alternativa potrivita este acela ca, spre deosebire de cele doua substante, acesta contine o combinatie de peptide denumite conotoxine. Acestea au rolul de a imobiliza prada, prin blocarea comunicarii dintre celulele nervoase, insa la mamifere au un puternic efect analgezic.

Singurul medicament pe baza de conotoxine autorizat pentru uz uman este Ziconotide. Cu toate acestea, produsul este sensibil la actiunea enzimelor din saliva si intestine, astfel incat se administreaza cu ajutorul unei pompe, introdusa chirurgical in peretele abdominal, ceea ce face ca tratamentul sa fie unul invaziv si costisitor.

O idee neconventionala

Pentru a solutiona aceasta problema, o echipa de cercetatori autralieni, condusa de David Craik, de la Universitatea Queensland, a dezvoltat primul medicament oral pe baza de conotoxina, plecand de la o versiune sintetica a acestei peptide.

Deoarece enzimele care descompun, de regula, medicamentul actioneaza spre sfarsitul moleculei de conotoxina, cercetatorii au folosit un lant de aminoacizi pentru a uni cele doua capete ale moleculei, formand astfel o structura circulara. Ulterior, oamenii de stiinta au constatat ca aceasta versiune este rezistenta la actiunea enzimei respective.

Echipa lui Craik a testat substanta pe animale de laborator care sufereau de dureri neuropatice si a descoperit ca o singura doza orala reduce semnificativ durerea. Pentru a observa eficacitatea medicamentului, cercetatorii au utilizat un test standard, ce evalueaza presiunea maxima pe care o poate suporta cobaiul inainte de a-si retrage labuta.

In comparatie cu gabapentina, conotoxina a fost determinata ca fiind de 100 de ori mai puternica. Din acest motiv, este suficienta doar o doza mica pentru a trata durerea, spune Craik, eliminandu-se astfel riscul de aparitie a efectelor secundare. Cercetatorul a solicitat autorizarea Administratiei americane a Alimentelor si Medicamentelor pentru a incepe testele cu noua pilula pe pacienti umani.

SURSA: NewScientist