MONTELUKAST ACTAVIS 4 mg X 30 COMPR. MAST.

MONTELUKAST ACTAVIS 4 mg X 30 COMPR. MAST.

Montelukast Actavis este indicat în tratamentul astmului bronsic, ca terapie adãugatã la pacienti cu vârsta ≥ 15 ani cu astm bronsic persistent usor pânã la moderat, insuficient controlat de tratamentul cu corticosteroizi administrati inhalator si la care β-agonistii cu duratã scurtã de actiune administrati „la nevoie” asigurã un control insuficient al astmului bronsic.

More details

W56567005
New product

13,71 lei

Eliberare directă în farmacie

 
Informații

1.      DENUMIREA COMERCIALÃ A MEDICAMENTULUI
Montelukast Actavis comprimate filmate

2.      COMPOZITIA CALITATIVÃ SI CANTITATIVÃ
Fiecare comprimat filmat contine montelukast sodic, echivalent cu montelukast 10 mg.
Excipient: fiecare comprimat contine lactozã monohidrat 90,7 mg. Pentru lista tuturor excipientilor, vezi pct. 6.1.

3.      FORMA FARMACEUTICÃ
Comprimat filmat
Comprimate filmate pãtrate, biconvexe, de culoare bej, marcate cu "M" pe una dintre fete.

4.      DATE CLINICE

4.1     Indicatii terapeutice
Montelukast Actavis este indicat în tratamentul astmului bronsic, ca terapie adãugatã la pacienti cu vârsta ≥ 15 ani cu astm bronsic persistent usor pânã la moderat, insuficient controlat de tratamentul cu corticosteroizi administrati inhalator si la care β-agonistii cu duratã scurtã de actiune administrati „la nevoie” asigurã un control insuficient al astmului bronsic.
La acei pacienti cu astm bronsic cu vârsta ≥ 15 ani, la care montelukast este indicat pentru tratamentul astmului bronsic, Montelukast Actavis poate sã determine, de asemenea, ameliorarea simptomaticã a rinitei alergice sezoniere.

Montelukast Actavis este, de asemenea, indicat pentru profilaxia astmului bronsic la pacientii cu vârsta de 15 ani si peste, a cãrui componentã predominantã este bronhospasmul indus de efortul fizic.

4.2     Doze si mod de administrare
Mod de administrare
Comprimatul trebuie înghitit cu o cantitate suficientã de lichid.
Doza pentru pacientii cu vârsta ≥ 15 ani cu astm bronsic sau cu astm bronsic si rinitã alergicã sezonierã concomitentã, este de un comprimat de 10 mg pe zi, administrat seara.

Recomandãri generale
Efectul terapeutic al montelukast asupra parametrilor de evaluare a astmului bronsic apare dupã o zi . Montelukast poate fi administrat cu sau fãrã alimente. Pacientii trebuie sfãtuiti sã continue tratamentul cu montelukast chiar dacã astmul bronsic este controlat, ca si în timpul perioadelor de agravare a astmului bronsic. Montelukast Actavis nu trebuie utilizat concomitent cu alte medicamente care contin aceeasi substantã activã, montelukast.
Nu este necesarã ajustarea dozei la vârstnici sau la pacienti cu insuficientã renalã sau cu insuficientã hepaticã usoarã pânã la moderatã. Nu existã date referitoare la pacienti cu insuficientã hepaticã severã. Doza este similarã atât la pacientii de sex masculin, cât si cei de sex feminin.
Tratamentul cu montelukast în raport cu alte medicamente antiastmatice Montelukast poate fi adãugat la schema terapeuticã preexistentã.

Corticosteroizi administrati inhalator

Tratamentul cu montelukast poate fi utilizat ca tratament adãugat la pacientii la care corticosteroizii administrati inhalator si beta-agonistii cu duratã scurtã de actiune administrati „la nevoie” asigurã un control insuficient al astmului bronsic. Montelukast nu trebuie sã înlocuiascã brusc corticosteroizii administrati inhalator (vezi pct. 4.4).

Copii
Pentru copii cu vârsta cuprinsã între 2 si 14 ani, pot fi disponibile alte forme farmaceutice si concentratii de montelukast.

4.3     Contraindicatii
Hipersensibilitate la substanta activã sau la oricare dintre excipienti.

4.4     Atentionãri si precautii speciale pentru utilizare
Pacientii trebuie atentionati sã nu utilizeze niciodatã montelukast administrat oral pentru tratamentul crizelor de astm si sã aibã la îndemânã medicamentele pentru situatii de urgentã adecvate pentru tratamentul crizelor. În cazul aparitiei unei crize de astm bronsic trebuie utilizat un β-agonist cu duratã scurtã de actiune administrat inhalator. Pacientii trebuie sã solicite cât mai repede posibil sfatul medicului curant dacã necesitã mai multe administrãri decât în mod obisnuit ale β-agonistului cu duratã scurtã de actiune administrat inhalator.

Montelukast nu trebuie sã înlocuiascã brusc tratamentul cu corticosteroizi administrati inhalator sau oral.

Nu existã date care sã demonstreze faptul cã doza de corticosteroizi administrati oral poate fi scãzutã în cazul în care montelukastul este administrat concomitent.

În cazuri rare, la pacientii tratati cu medicamente antiastmatice incluzând montelukast, poate sã aparã eozinofilie sistemicã, uneori însotitã de simptome clinice de vasculitã caracteristice sindromului Churg-Strauss, o afectiune care este frecvent tratatã cu corticosteroizi administrati sistemic. În general, dar nu întotdeauna, aceste cazuri au fost asociate cu scãderea dozei sau întreruperea tratamentului cu corticosteroizi administrati oral. Nu poate fi exclusã, nici confirmatã posibilitatea ca antagonistii receptorilor pentru leukotriene sã fie asociati cu aparitia sindromului Churg-Strauss. Medicii trebuie sã fie atenti la aparitia eozinofiliei, eruptiei vasculitice, agravãrii simptomelor pulmonare, aparitia complicatiilor cardiace si/sau a neuropatiei. Pacientii care dezvoltã astfel de simptome trebuie reexaminati, iar tratamentul evaluat.

Tratamentul cu montelukast nu influenteazã necesitatea ca pacientii cu astm bronsic declansat de acid acetilsalicilic sã evite administrarea acidului acetilsalicilic sau a altor antiinflamatoare nesteroidiene.

Montelukast Actavis 10 mg contine lactozã. Pacientii cu afectiuni ereditare rare de intolerantã la galactozã, deficit de lactazã (Lapp) sau sindrom de malabsorbtie la glucozã-galactozã nu trebuie sã utilizeze acest medicament.

4.5     Interactiuni cu alte medicamente si alte forme de interactiune
Aria de sub curba concentratiei plasmatice în functie de timp (ASC) pentru montelukast a scãzut cu aproximativ 40% la subiectii la care s-a administrat concomitent fenobarbital. Deoarece montelukastul este metabolizat pe calea CYP3A4, este necesarã prudentã, în special la copii, în cazul în care montelukastul este administrat concomitent cu inductori ai izoenzimei CYP3A4 cum sunt fenitoina, fenobarbitalul si rifampicina.

Montelukast poate fi administrat în asociere cu alte medicamente utilizate în mod curent pentru profilaxia si tratamentul cronic al astmului bronsic. În studiile privind interactiunile medicamentoase, doza terapeuticã recomandatã de montelukast nu a determinat efecte importante clinic asupra farmacocineticii urmãtoarelor medicamente: teofilinã, prednison, prednisolonã, contraceptive orale (etinilestradiol/noretindronã 35/1), terfenadinã, digoxinã si warfarinã.

Studiile in vitro au demonstrat faptul cã montelukastul este un inhibitor puternic al CYP2C8. Totusi, datele obtinute dintr-un studiu clinic privind interactiunile medicamentoase în care s-a administrat montelukast si rosiglitazonã (un substrat test reprezentativ pentru medicamentele metabolizate în principal pe calea CYP2C8) au demonstrat faptul cã montelukastul nu inhibã CYP2C8 in vivo. Ca urmare, nu se anticipeazã ca montelukastul sã influenteze în mod considerabil metabolizarea medicamentelor metabolizate pe calea acestei izoenzime (de exemplu paclitaxel, rosiglitazonã si repaglinidã).

4.6     Sarcina si alãptarea
Utilizarea în timpul sarcinii
Studiile efectuate la animale nu au evidentiat efecte nocive asupra sarcinii sau a dezvoltãrii embrionare/fetale.
Datele limitate privind sarcinile expuse nu sugereazã existenta unei legãturi cauzale între montelukast si malformatii (adicã malformatii ale membrelor) care au fost raportate rar în experienta mondialã dupã punerea pe piatã a medicamentului.
Montelukast poate fi utilizat în timpul sarcinii numai dacã tratamentul este considerat esential.

Utilizarea în timpul alãptãrii
Studiile efectuate la sobolani au arãtat faptul cã montelukast este excretat în lapte (vezi pct. 5.3). Nu se cunoaste dacã montelukast este excretat în laptele uman.
Montelukast poate fi utilizat în timpul alãptãrii numai dacã tratamentul este considerat esential.

4.7     Efecte asupra capacitãtii de a conduce vehicule si de a folosi utilaje
Nu se anticipeazã ca montelukast sã influenteze capacitatea pacientului de a conduce vehicule sau de a folosi utilaje. Cu toate acestea, în cazuri foarte rare, la unele persoane s-au raportat somnolentã sau ameteli.

4.8     Reactii adverse

Montelukast a fost evaluat în cadrul studiilor clinice dupã cum urmeazã:
-        comprimate filmate 10 mg la aproximativ 4000 de pacienti adulti si adolescenti, cu vârsta de 15 ani si peste, cu astm bronsic
-        comprimatele filmate 10 mg la aproximativ 400 de pacienti adulti si adolescenti, cu vârsta de 15 ani si peste, cu astm bronsic si rinitã alergicã sezonierã,
-        comprimatele masticabile 5 mg la aproximativ 1750 de copii si adolescenti cu vârsta cuprinsã între 6 si 14 ani, cu astm bronsic.
-        comprimatele masticabile 4 mg la 851 de pacienti copii, cu vârsta cuprinsã între 2 si 5 ani.

Urmãtoarele reactii adverse legate de medicament au fost raportate frecvent în cadrul studiilor clinice efectuate la pacienti cu astm bronsic tratati cu montelukast si cu o incidentã mai mare decât la pacientii cãrora li s-a administrat placebo:

Tulburãri ale sistemului nervos
cefalee
Tulburãri gastro-intestinale
dureri abdominale
Tulburãri generale si la nivelul locului de administrare
sete

În cadrul studiilor clinice efectuate la un numãr limitat de pacienti, tratamentul de lungã duratã, de pânã la 2 ani în cazul pacientilor adulti si de pânã la 12 luni în cazul copiilor si adolescentilor cu vârsta cuprinsã între 6 si 14 ani, profilul de sigurantã nu s-a modificat.

În total, 502 pacienti copii cu vârsta cuprinsã între 2 si 5 ani au fost tratati cu montelukast pentru cel putin 3 luni, 338 pentru 6 luni sau mai mult si 534 pacienti pentru 12 luni sau mai mult. Profilul de sigurantã nu s-a modificat nici la acesti pacienti în cazul tratamentului prelungit.

Urmãtoarele reactii adverse au fost raportate în cursul utilizãrii de dupã punerea pe piatã a medicamentului:
Tulburãri hematologice si limfatice
Predispozitie crescutã la sângerare
Tulburãri ale sistemului imunitar
Reactii de hipersensibilitate incluzând anafilaxie, infiltrat eozinofilic hepatic
Tulburãri psihice
Vise anormale incluzând cosmaruri, halucinatii, insomnie, iritabilitate, anxietate, neliniste, agitatie incluzând comportament agresiv, tremor, depresie, ideatie suicidarã si comportament suicidar (suicid) în cazuri foarte rare.
Tulburãri ale sistemului nervos
Ameteli, somnolentã, parestezie/hipoestezie, convulsii
Tulburãri cardiace Palpitatii
Tulburãri respiratorii, toracice si mediastinale Epistaxis
Tulburãri gastro-intestinale
Diaree, xerostomie, dispepsie, greatã, vãrsãturi
Tulburãri hepatobiliare
Valori crescute ale transaminazelor serice (ALT, AST), hepatitã colestaticã
Afectiuni cutanate si ale tesutului subcutanat
Angioedem, echimoze, urticarie, prurit, eruptie cutanatã tranzitorie, eritem nodos
Tulburãri musculo-scheletice si ale tesutului conjunctiv
Artralgii, mialgii incluzând crampe musculare
Tulburãri generale si la nivelul locului de administrare
Astenie/fatigabilitate, stare generalã de rãu, edeme, febrã. În timpul tratamentului cu montelukast la pacienti cu astm bronsic au fost raportate cazuri foarte rare de sindrom Churg-Strauss (SCS) (vezi pct. 4.4).

4.9 Supradozaj
Nu sunt disponibile informatii specifice referitoare la tratamentul supradozajului cu montelukast. În cadrul studiilor clinice efectuate la pacienti cu astm bronsic cronic, montelukast a fost administrat în doze de pânã la 200 mg/zi la pacienti adulti, timp de 22 de sãptãmâni, iar în cadrul studiilor de scurtã duratã, montelukastul a fost administrat în doze de pânã la 900 mg/zi timp de aproximativ o sãptãmânã, fãrã reactii adverse consecutive cu importantã clinicã.

În experienta de dupã punerea pe piatã a medicamentului si în cadrul studiilor clinice efectuate cu montelukast au fost raportate cazuri de supradozaj acut. Acestea includ raportãri la adulti si copii cu doze de pânã la 1000 mg (aproximativ 61 mg/kg la un copil cu vârsta de 42 de luni). Simptomele clinice observate si rezultatele investigatiilor de laborator au fost în concordantã cu profilul de sigurantã la copii si adolescenti si pacienti adulti. În majoritatea cazurilor de supradozaj raportate nu au existat reactii adverse. Cele mai frecvente reactii adverse raportate care au apãrut au fost în concordantã cu profilului de sigurantã pentru montelukast si au inclus dureri abdominale, somnolentã, sete, cefalee, vãrsãturi si hiperactivitate psihomotorie.

Nu se cunoaste dacã montelukastul este dializabil prin dializã peritonealã sau hemodializã.

5.      PROPRIETÃTI FARMACOLOGICE
5.1 Proprietãti farmacodinamice

Grupa farmacoterapeuticã: alte medicamente sistemice pentru tratamentul afectiunilor obstructive ale cãilor respiratorii, antagonisti ai receptorilor pentru leukotriene, codul ATC: R03DC03.

Cisteinil-leukotrienele (LTC4, LTD4, LTE4) sunt eicosanoizi inflamatori puternici eliberati din diverse celule, incluzând mastocite si eozinofile. Acesti mediatori proastmatici importanti se leagã de receptorii cisteinil-leukotrienelor (CysLT). Receptorii CysLT de tip 1 (CysLT1) sunt prezenti la om la nivelul cãilor respiratorii (incluzând celulele musculare netede si macrofagele de la nivelul cãilor respiratorii) si în alte celule proinflamatoare (incluzând eozinofile sau anumite celule stem mieloide). CysLT au fost corelati cu fiziopatologia astmului bronsic si rinitei alergice. În astmul bronsic, efectele mediate de leukotriene includ bronhospasm, secretie mucoasã, permeabilitate vascularã si recrutarea eozinofilelor.

În rinita alergicã sezonierã cisteinil-leukotrienele sunt eliberate la nivelul mucoasei nazale dupã expunerea la alergen, atât în timpul fazei precoce, cât si în faza tardivã a reactiei si sunt asociate cu simptome ale rinitei alergice. S-a demonstrat cã provocarea intranazalã cu CysLT creste rezistenta cãilor respiratorii intranazale si simptomele de obstructie nazalã.

Montelukast este o substantã activã cu administrare oralã care prezintã selectivitate crescutã pentru receptorul CysLT1 de care se leagã cu afinitate crescutã.

În cadrul studiilor clinice montelukast inhibã bronhoconstrictia determinatã de LTD4 inhalatã chiar la doze de 5 mg. Bronhodilatatia a fost observatã la douã ore dupã administrarea oralã. Efectul bronhodilatator determinat de administrarea unui β-agonist a fost aditiv celui determinat de montelukast. Tratamentul cu montelukast a inhibat atât faza precoce cât si pe cea tardivã a bronhoconstrictiei cauzate de expunerea la antigen. Comparativ cu placebo, montelukast, a scãzut numãrul de eozinofile din sângele periferic la copii si adolescenti si pacienti adulti. Într-un alt studiu clinic, tratamentul cu montelukast a scãzut semnificativ numãrul de eozinofile de la nivelul cãilor respiratorii (mãsurat în sputã) si în sângele periferic, îmbunãtãtind astfel controlul simptomelor astmului bronsic.

În studiile efectuate la adulti, administrarea montelukastului în doze zilnice de 10 mg o datã pe zi a demonstrat o îmbunãtãtire semnificativã a VEMS matinal (modificare fatã de valoarea initialã, 10,4% fatã de 2,7%), a debitului expirator maximal (PEFR) mãsurat înainte de prânz (AM) (modificare fatã de valoarea initialã, 24,5 l/min fatã de 3,3 l/min) si o reducere semnificativã a utilizãrii totale de β-agonisti (modificare fatã de valoarea initialã, -26,1% fatã de -4,6%) comparativ cu placebo. Îmbunãtãtirea scorurilor simptomelor de astm bronsic din timpul zilei si noptii, raportate de cãtre pacienti, a fost semnificativ superioarã, comparativ cu placebo.

Studiile efectuate la adulti au demonstrat capacitatea montelukastului de a avea un efect clinic aditiv efectului corticosteroizilor inhalatori (modificare % fatã de valoarea initialã pentru beclometazonã inhalatorie în asociere cu montelukast, comparativ cu beclometazonã a VEMS: 5,43% fatã de 1,04%; utilizarea de β-agonist: -8,70% fatã de 2,64%). Comparativ cu beclometazona administratã inhalator (200 micrograme de 2 ori pe zi, administratã cu ajutorul unui dispozitiv de tip spacer), montelukastul a demonstrat un rãspuns initial mai rapid, desi în cursul studiului cu durata de 12 sãptãmâni beclometazona a determinat un efect general al tratamentului superior (modificare procentualã fatã de valoarea initialã pentru montelukast comparativ cu beclometazona pentru VEMS: 7,49% fatã de 13,3%; utilizarea de β-agonist: -28,28% fatã de -43,89%). Totusi, comparativ cu beclometazona, un procent mare de pacienti tratati cu montelukast au prezentat rãspuns clinic similar (de exemplu 50% dintre pacientii tratati cu beclometazonã au prezentat o îmbunãtãtire a VEMS cu aproximativ 11% sau mai mult fatã de valoarea initialã, în timp ce aproximativ 42% dintre pacientii tratati cu montelukast au obtinut acelasi rãspuns).

A fost efectuat un studiu clinic pentru a evalua efectul montelukastului în tratamentul simptomatic al rinitei alergice sezoniere la pacienti adulti si adolescenti cu vârsta ≥ 15 ani cu astm bronsic si rinitã alergicã sezonierã concomitentã. În cadrul acestui studiu, administrarea montelukast 10 mg comprimate o datã pe zi a demonstrat o îmbunãtãtire semnificativã statistic a scorului simptomelor zilnice de rinitã, comparativ cu placebo. Scorul simptomelor zilnice de rinitã reprezintã valoarea medie între scorul simptomelor de la nivel nazal din cursul zilei (media scorurilor congestiei nazale, rinoreei, strãnutului, mâncãrimii la nivelul nasului) si scorul simptomelor de la nivel nazal din cursul noptii (media scorurilor congestiei nazale dupã trezire, dificultãti la adormire, numãr de treziri în cursul noptii). Evaluãrile globale efectuate de pacienti si de cãtre medic ale rinitei alergice în ansamblu au fost îmbunãtãtite semnificativ comparativ cu placebo. Evaluarea eficacitãtii în astmul bronsic nu a constituit un criteriu principal de evaluare al acestui studiu clinic.

În cadrul unui studiu clinic cu durata de 8 sãptãmâni efectuat la copii si adolescenti cu vârsta cuprinsã între 6 si 14 ani, administrarea montelukast 5 mg o datã pe zi a îmbunãtãtit semnificativ functia respiratorie comparativ cu placebo (VEMS 8,71% fatã de 4,16%, modificare fatã de valoarea initialã; debitul expirator maximal mãsurat AM: 27,9 l/min fatã de 17,8 l/min, modificare fatã de valoarea initialã) si scãderea utilizãrii beta-agonistilor „la nevoie” (-11,7% fatã de +8,2%, modificare fatã de valoarea initialã).

În cadrul unui studiu clinic cu durata de 12 sãptãmâni efectuat la adulti a fost demonstratã scãderea semnificativã a bronhospasmului indus de efortul fizic (BIE) (scãderea maximã a VEMS de 22,33% în cazul montelukast, comparativ cu 32,40% în cazul placebo; timpul pânã la recuperarea în limita de 5% din VEMS mãsurat înainte de efort a fost de 44,22 min comparativ cu 60,64 min). Acest efect s-a mentinut pe toatã durata de 12 sãptãmâni a studiului. Scãderea BIE a fost, de asemenea, demonstratã în cadrul unui studiu clinic cu duratã scurtã, efectuat la copii si adolescenti (scãderea maximã a VEMS 18,27% fatã de 26,11%; timpul pânã la recuperarea în limita de 5% din VEMS mãsurat înainte de efort 17,76 min fatã de 27,98 min). În ambele studii clinice efectul a fost demonstrat la sfârsitul intervalului, în cadrul unei scheme de administrare cu dozã unicã.

La pacientii cu astm bronsic declansat de acid acetilsalicilic cãrora li se administreazã concomitent tratament cu corticosteroizi pe cale inhalatorie si/sau oralã, tratamentul cu montelukast, comparativ cu placebo, a determinat îmbunãtãtirea semnificativã a controlului simptomelor astmului bronsic (modificare medie fatã de valoarea initialã a VEMS de 8,55% fatã de -1,74% si reducerea cantitãtii totale de β-agonisti utilizati – modificare fatã de valoarea initialã de -27,78% comparativ cu 2,09%).

5.2 Proprietãti farmacocinetice

Absorbtie
Montelukastul este rapid absorbit dupã administrare oralã. Pentru comprimatele filmate de 10 mg, valoarea medie a concentratiei plasmatice maxime (Cmax) este atinsã la 3 ore (Tmax) dupã administrarea în conditii de repaus alimentar la adulti. Biodisponibilitatea medie dupã administrare oralã este de 64%. Biodisponibilitatea dupã administrare oralã si Cmax nu sunt influentate de o masã standard. Siguranta si eficacitatea au fost demonstrate în cadrul studiilor clinice în care comprimatul filmat de 10 mg a fost administrat independent de orarul meselor.

Pentru comprimatul masticabil de 5 mg, Cmax este atinsã în douã ore dupã administrarea în conditii de repaus alimentar la adulti. Biodisponibilitatea medie dupã administrare oralã este de 73% si scade la 63% dupã o masã standard.

Distributie
Montelukast se leagã în proportie de peste 99% de proteinele plasmatice. Volumul de distributie la starea de echilibru este în medie de 8-11 litri. Studiile efectuate la sobolani cãrora li s-a administrat montelukast marcat radioactiv indicã o trecere minimã prin bariera hemato-encefalicã. În plus, concentratiile de substantã marcatã radioactiv la 24 de ore dupã administrarea dozei au fost minime în toate celelalte tesuturi.

Metabolizare
Montelukastul este metabolizat în proportie crescutã. În cadrul studiilor clinice în care s-au administrat doze terapeutice, concentratiile plasmatice ale metabolitilor montelukastului sunt nedetectabile la starea de echilibru, atât la adulti, cât si la copii si adolescenti.

Studiile efectuate in vitro utilizând microzomi hepatici umani au indicat faptul cã izoenzimele 3A4, 2A6 si 2C9 ale citocromului P450 sunt implicate în metabolizarea montelukastului. Rezultatele altor studii efectuate in vitro pe microsomi hepatici umani indicã faptul cã izoenzimele 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19, sau 2D6 ale citocromului P450 nu sunt inhibate de concentratiile plasmatice terapeutice de montelukast. Contributia metabolitilor la efectul terapeutic al montelukast este minimã.

Excretie
Clearance-ul plasmatic al montelukastului este în medie de 45 ml/min la adultii sãnãtosi. Dupã administrarea unei doze orale de montelukast marcat radioactiv, 86% din substanta marcatã radioactiv a fost recuperatã în materiile fecale colectate timp de 5 zile, iar < 0,2% a fost recuperatã în urinã. Aceastã constatare, corelatã cu estimarea biodisponibilitãtii montelukastului dupã administrare oralã, indicã faptul cã montelukastul si metabolitii sãi sunt excretati aproape exclusiv prin bilã.

Grupe speciale de pacienti
Nu este necesarã ajustarea dozelor la vârstnici si la pacienti cu insuficientã hepaticã usoarã pânã la moderatã. Nu au fost efectuate studii la pacienti cu insuficientã renalã. Deoarece montelukastul si metabolitii sãi sunt eliminati pe cale biliarã, nu se anticipeazã ca la pacientii cu insuficientã renalã sã fie necesarã ajustarea dozei. Nu existã date referitoare la profilul farmacocinetic al montelukastului la pacienti cu insuficientã hepaticã severã (scor Child-Pugh > 9).

În cazul administrãrii unor doze mari de montelukast (de 20 si de 60 de ori mai mari decât doza recomandatã la adult) a fost observatã scãderea concentratiei plasmatice de teofilinã. Acest efect nu a fost observat în cazul administrãrii dozelor recomandate, de 10 mg o datã pe zi.

5.3 Date preclinice de sigurantã
În studii privind toxicitatea la animale, au fost observate modificãri usoare ale valorilor concentratiilor serice ale ALT, glucozei, fosforului si trigliceridelor care au fost tranzitorii. Semnele de toxicitate la animale au fost: secretie salivarã crescutã, simptome gastro-intestinale, scaune moi si dezechilibre electrolitice. Acestea au apãrut la doze care au determinat expuneri sistemice de 17 ori mai mari decât expunerea sistemicã observatã în cazul administrãrii de doze terapeutice. La maimute, reactiile adverse au apãrut la doze începând cu 150 mg/kg si zi (care au determinat o expunere de 232 de ori mai mare decât expunerea sistemicã observatã în cazul administrãrii de doze terapeutice).

În cadrul studiilor efectuate la animale, montelukastul nu a influentat potentialul fertil sau performanta reproductivã la expuneri sistemice de 24 de ori mai mari decât expunerea sistemicã observatã în cazul administrãrii de doze terapeutice. În studiile privind fertilitatea efectuate la femele de sobolan a fost observatã scãderea usoarã a greutãtii puilor la doze de 200 mg/kg si zi (care au determinat o expunere de 69 de ori mai mare decât expunerea sistemicã observatã în cazul administrãrii de doze terapeutice). În studiile efectuate la iepuri a fost observatã o incidentã crescutã a osificãrii incomplete, comparativ cu animalele de control, la expuneri sistemice de 24 de ori mai mari decât expunerea sistemicã observatã în cazul administrãrii de doze terapeutice. La sobolani nu au fost observate malformatii. La animale, s-a demonstrat cã montelukastul traverseazã bariera placentarã si este excretat în lapte.

Niciun deces nu a survenit dupã administrarea pe cale oralã a unei doze unice de montelukast sodic de pânã la 5000 mg/kg la soareci si sobolani (15000 mg/m2 la soareci si 30000 mg/m2 la sobolani), doza maximã testatã. Aceastã dozã a fost echivalentã cu o dozã de 25000 de ori mai mare decât doza zilnicã recomandatã la un om adult (raportat la un pacient adult cu greutatea de 50 kg).

S-a demonstrat cã montelukastul nu este fototoxic la soareci pentru UVA, UVB sau spectrul luminii vizibile la doze de pânã la 500 mg/kg si zi (de aproximativ 200 de ori mai mari fatã de expunerea sistemicã).

În cadrul testelor in vitro si in vivo montelukastul nu a determinat nici efecte mutagene, nici carcinogene.

6.      PROPRIETÃTI FARMACEUTICE
6.1     Lista excipientilor

Nucleu
Celulozã microcristalinã
Hidroxipropilcelulozã
Croscarmelozã sodicã
Lactozã monohidrat
Stearat de magneziu
Film
Lactozã monohidrat
Hipromelozã 15cP
Dioxid de titan (E 171)
Macrogol 4000
Oxid galben de fer (E 172)
Oxid rosu de fer (E 172)

6.2     Incompatibilitãti
Nu este cazul.

6.3 Perioada de valabilitate
3 ani

6.4     Precautii speciale pentru pãstrare
A se pãstra în ambalajul original pentru a fi protejat de luminã si umiditate. A nu se pãstra la temperaturi peste 30°C.

6.5     Natura si continutul ambalajului
Blister din OPA-Aluminiu-PVC/Aluminiu
Cutii cu 30 comprimate filmate.

Scrieţi o recenzie

MONTELUKAST ACTAVIS 4 mg X 30 COMPR. MAST.

Montelukast Actavis este indicat în tratamentul astmului bronsic, ca terapie adãugatã la pacienti cu vârsta ≥ 15 ani cu astm bronsic persistent usor pânã la moderat, insuficient controlat de tratamentul cu corticosteroizi administrati inhalator si la care β-agonistii cu duratã scurtã de actiune administrati „la nevoie” asigurã un control insuficient al astmului bronsic.

Scrieţi o recenzie

Intrebări despre produs

Pune o intrebare

30 alte produse în aceeași categorie:

No products

Nu ai ales Shipping
0,00 lei Total

Vezi coşul